Substanta activa: zolpidemum

Indicatii:

Tratamentul pe termen scurt al insomniei.

Benzodiazepinele sau medicamentele înrudite cu benzodiazepinele sunt indicate doar în cazul în care tulburarea este severă, epuizantă sau care produce pacientului o suferinţă foarte mare.

Contraindicatii:

Insuficienţă hepatică severă
Hipersensibilitate la zolpidem sau la oricare dintre excipienţi
Sindromul de apnee în somn
Miastenia gravis
Insuficienţă respiratorie severă
Copii şi adolescenţi cu vârstă sub 18 ani

Administrare:

Perioada de tratament trebuie să fie cât mai scurtă posibil. În genera, durata tratamentului variază de la câteva zile până la 2 săptămâni cu un maxim de 4 săptămâni, incluzând şi perioada de întrerupere a tratamentului prin scăderea treptată a dozei administrate. Întreruperea tratamentului prin scăderea treptată a dozei administrate trebuie să fie adaptat fiecărui pacient în parte.

În anumite cazuri, poate fi necesară continuarea tratamentului după perioada maximă recomandată; în acest caz, aceasta nu trebuie făcută fără o reevaluare a stării clinice a pacientului.
Medicamentul trebuie administrat cu o cantitate suficientă de lichid imediat înainte de culcare.

Adulţi
Doza zilnică recomandată la adulţi este de 10 mg, administrată imediat înainte de culcare. La vârstnici sau la pacienţii cu incapacităţi care pot fi deosebit de sensibili la efectele zolpidemului şi la pacienţii cu insuficienţă hepatică la care medicamentul nu este metabolizat la fel de repede ca la persoanele indemne se recomandă administrarea dozei de 5 mg. Această doza poate fi crescută la 10 mg doar la persoanele la care răspunsul clinic este inadecvat iar medicamentul este bine tolerat.
Doza zilnică totală de zolpidem nu trebuie să depăşească 10 mg la nici un pacient.

Compozitie:

Fiecare comprimat filmat conţine tartrat de zolpidem 5 mg.

Lista excipienţilor

Nucleul comprimatului
Lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidonglicolat de sodiu (tip A)stearat de magneziu, hipromeloză.

Film
Hipromeloză, dioxid de titan (E171), macrogol 400.

Precautii:

Generale
Trebuie identificată cauza insomniei, atunci când este posibil. Trebuie trataţi factorii etiologici înainte de a prescrie un hipnotic. Lipsa remisiei insomniei după o perioadă de 7-14 zile de tratament poate indica prezenţa unei tulburări primare psihice sau fizice, care trebuie evaluată.

Sunt prezentate mai jos informaţiile generale referitoare la efectele observate după administrarea benzodiazepinelor sau a altor medicamente hipnotice, care trebuie avute în vedere de către medicul care le prescrie.

Toleranţa
Poate să apară o anumită diminuare a eficacităţii efectelor hipnotice ale benzodiazepinelor sau ale medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele cu acţiune de scurtă durată după utilizarea repetată timp de câteva săptămâni.

Dependenţa
Utilizarea benzodiazepinelor sau a medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele poate determina apariţia dependenţei fizice şi psihice de aceste medicamente. Riscul de apariţie a dependenţei creşte în funcţie de doza utilizată şi de durata tratamentului şi poate fi, de asemenea, mai mare la pacienţii cu antecedente de abuz de alcool sau medicamente.
Odată apărută dependenţa fizică, întreruperea tratamentului va fi însoţită de simptomele sindromului de întrerupere. Acestea pot fi: cefalee sau durere musculară, anxietate severă şi stare de tensiune, stare de nelinişte, confuzie, iritabilitate şi insomnie. În cazurile severe pot să apară următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuzie, senzaţie de amorţeală sau furnicături la nivelul extremităţilor, hipersensibilitate la lumină, zgomot şi contact fizic, halucinaţii sau convulsii.

Insomnia de rebound
După întreruperea administrării medicamentului hipnotic poate să apară un sindrom tranzitoriu în cadrul căruia simptomele care au făcut necesar tratamentul cu benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele reapar într-o formă accentuată. Acesta poate fi însoţită de alte reacţii care includ modificări ale dispoziţiei, anxietate şi stare de nelinişte.
Este important ca pacientul să ştie despre posibilitatea de apariţie a fenomenului de rebound, diminuând astfel anxietatea asociată apariţiei unor astfel de simptome, în cazul în care acestea apar după întreruperea utilizării medicamentului.
Există informaţii conform cărora, în cazul utilizării benzodiazepinelor sau a medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele cu acţiune de scurtă durată, fenomenul de rebound poate deveni manifest în cazul utilizării dozelor recomandate, mai ales când acestea sunt mari.
Deoarece există riscul de apariţie a simptomelor sindromului de întrerupere/fenomenului de rebound mult mai probabil după întreruperea bruscă a tratamentului, se recomandă scăderea treptată a dozei administrate.

Durata tratamentului
Durata tratamentului trebuie să fie cât mai scurtă posibil, dar nu trebuie să depăşească 4 săptămâni inclusiv perioada de întrerupere a tratamentului prin scăderea treptată a dozei administrate. Continuarea tratamentului după perioada maximă recomandată nu trebuie făcută fără o reevaluare a stării clinice a pacientului.
Poate fi utilă informarea pacientului înainte de începerea tratamentului că acesta va fi de scurtă durată.

Amnezia
Benzodiazepinele sau medicamentele înrudite cu benzodiazepinele pot determina amnezie anterogradă. Tulburarea apare, de obicei, la câteva ore după administrarea medicamentului. Pentru diminuarea riscului de apariţie a acesteia, pacienţii trebuie să ia toate măsurile necesare pentru a putea dormi fără întrerupere timp de 7-8 ore.

Reacţii psihice şi ,,paradoxale”
Se ştie că în cazul utilizării benzodiazepinelor sau medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele pot să apară reacţii precum stare de nelinişte, agitaţie, iritabilitate, agresivitate, iluzii, furie, coşmaruri, halucinaţii, psihoză, somnambulism, comportament inadecvat, agravarea insomniei şi alte reacţii adverse comportamentale. În cazul apariţiei acestora, trebuie întreruptă utilizarea acestui medicament. Apariţia acestor reacţii este mult mai probabilă la vârstnici.

Grupuri speciale de pacienţi
La vârstnici şi la pacienţii cu incapacităţi trebuie administrată o doză mai mică.
Datorită efectului miorelaxant există riscul de cădere şi a producerii consecutive a fracturii de şold mai ales la vârstnici când se trezesc noaptea şi se dau jos din pat.

Deşi nu este necesară ajustarea dozei, medicamentul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă renală.

Zolpidemul trebuie prescris cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă respiratorie cronică deoarece s-a demonstrat că benzodiazepinele afectează funcţia respiratorie. De asemenea, trebuie avut în vedere că anxietatea sau agitaţia au fost raportate ca semne ale decompensării insuficienţei respiratorii.

Benzodiazepinele şi medicamentele înrudite cu benzodiazepinele nu sunt indicate pentru tratamentul pacienţilor cu insuficienţă hepatică severă deoarece acestea pot precipita encefalopatia.

Utilizarea la pacienţii cu boli psihotice: nu se recomandă administrarea benzodiazepinelor sau medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele ca tratament al bolii de fond.

Utilizarea la pacienţii cu depresie: deşi nu s-au demonstrat interacţiuni de ordin farmacocinetic şi farmacodinamic relevante clinic cu ISRS, zolpidemul trebuie administrat cu precauţie la pacienţii care prezintă simptome ale depresiei, Pot să apară tentative de suicid. Deoarece medicamentul poate fi utilizat de către pacient pentru a-şi produce un supradozaj intenţionat, se recomandă punerea la dispoziţia acestuia doar a numărului minim necesar de comprimate.
Benzodiazepinele şi medicamentele înrudite cu benzodiazepinele nu trebuie utilizate în monoterapie pentru tratamentul depresiei sau anxietăţii asociate depresiei (la aceşti pacienţi se poate precipita tentativa de suicid).

Utilizarea la pacienţii cu antecedente de abuz de medicamente sau alcool: benzodiazepinele şi medicamentele înrudite cu benzodiazepinele trebuie utilizate cu foarte mare precauţie la pacienţii cu antecedente de abuz de alcool sau medicamente. Aceşti pacienţi trebuie ţinuţi sub supraveghere atentă în cazul administrării zolpidemului deoarece prezintă riscul de apariţie a toleranţei şi dependenţei psihice.

Deoarece acest medicament conţine lactoză, pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză, deficit de lactază (Lapp) sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Atentionari:

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectată în mod negativ datorită sedării, amneziei, afectării capacităţii de concentrare şi afectării funcţiei musculare. Sedarea apare dacă durata somnului nu a fost suficientă, iar posibilitatea de afectare a stării de veghe poate fi crescută.

Reactii adverse:

Aceste reacţii par să fie dependente de sensibilitatea individuală şi apar mai des în ora imediat următoare administrării medicamentului dacă pacientul nu merge la culcare sau nu adoarme imediat.

FRECVENTE (>1/100): somnolenţă în ziua următoare, cefalee, ameţeli, lentoare emoţională, diminuarea stării de veghe, confuzie, vertij, tulburări gastro-intestinale (diaree, greaţă, vărsături), diplopie, reacţii cutanate, amnezie.

MAI PUŢIN FRECVENTE (>1/1000,
RARE (
Aceste fenomene apar mai ales la începutul tratamentului şi dispar, de obicei, în cazul administrării repetate.

Amnezie
Amnezia anterogradă poate să apară în cazul utilizării dozelor terapeutice, riscul apariţiei acesteia crescând în cazul utilizării dozelor mai mari. Efectele amneziei se pot asocia cu comportament inadecvat.

Depresie
Depresia preexistentă poate deveni manifestă în timpul utilizării benzodiazepinelor sau medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele.

Reacţii psihice şi ,,paradoxale”
În timpul utilizării benzodiazepinelor sau medicamentelor înrudite cu benzodiazepinele pot să apară reacţii precum nelinişte, agitaţie, agresivitate, iluzii, furie, coşmaruri, halucinaţii, psihoză, comportament inadecvat şi alte reacţii adverse comportamentale. Astfel de reacţii sunt mult mai probabil să apară la vârstnici.

Dependenţă
Utilizarea (chiar în doze terapeutice) poate determina dependenţă fizică: întreruperea tratamentului poate determina apariţia sindromului de întrerupere sau a fenomenului de rebound.
Poate să apară dependenţă psihică. S-a raportat abuz medicamentos la cei cu antecedente de abuz polimedicamentos.

Supradozaj:

În cazurile raportate de supradozaj doar cu zolpidem, afectarea stării de conştienţă a variat între somnolenţă şi comă uşoară.

Pacienţii au prezentat însănătoşire completă după producerea unor supradozaje cu doze de până la 400 mg zolpidem, de 40 ori doza recomandată.
Trebuie utilizate măsuri terapeutice generale simptomatice şi de susţinere a funcţiilor vitale. În cazul în care este adecvat, trebuie efectuat imediat lavajul gastric. Dacă este necesar, trebuie administrate intravenos soluţii perfuzabile. Dacă evacuarea gastrică nu prezintă un avantaj terapeutic, trebuie administrat cărbune activat pentru a reduce absorbţia. Trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiilor respiratorie şi cardio-vasculară. Nu trebuie administrate medicamente sedative în cazul în care apare starea de excitaţie.
Poate fi avută în vedere administrarea de flumazenil în cazul în care se observă apariţia unor simptome grave. În cadrul tratamentului supradozajului cu orice medicament, trebuie avută în vedere posibilitatea ca acesta să fie polimedicamentos.
Datorită volumului mare de distribuţie şi a procentului mare de legare de proteinele plasmatice al zolpidemului, hemodializa şi diureza forţată nu sunt măsuri eficace de eliminare a medicamentului. Studiile în care s-a utilizat hemodializa la pacienţi cu insuficienţă renală cărora li se administra doze terapeutice de zolpidem au demonstrat că acesta nu este dializabil.

Interactiuni cu alte medicamente:

Nu se recomandă consumul de alcool etilic în timpul tratamentului cu zolpidem. Efectul sedativ poate fi potenţat atunci când se consumă alcool etilic în perioada de utilizare a medicamentului. Acesta afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Utilizarea zolpidemului în asociere cu alte medicamente care deprimă activitatea SNC trebuie făcută cu precauţie.
Poate să apară potenţarea efectului deprimant central în cazul utilizării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative/miorelaxante, medicamente antidepresive, analgezice opioide, medicamente anticonvulsivante, anestezice şi sedative antihistaminice .
În cazul utilizării analgezicelor opioide, poate să apară, de asemenea, potenţarea euforiei ceea ce poate determina accentuarea dependenţei psihice.

Zolpidemul este metabolizat de unele enzime ale citocromului P450. Principala enzimă metabolizantă este CYP3A4.
Rifampicina induce metabolizarea zolpidemului, determinând scăderea cu aproximativ 60% a concentraţiilor plasmatice maxime şi posibila diminuare a eficacităţii. De asemenea, sunt de aşteptat să apară efecte similare în cazul utilizării altor inductori puternici ai enzimelor citocromului P450.

Substanţele care inhibă enzimele hepatice (mai ales CYP3A4) pot determina creştere concentraţiilor plasmatice şi pot potenţa activitatea zolpidemului. Cu toate acestea, atunci când zolpidemul este administrat în asociere cu intraconazol (inhibitor al CYP3A4), efectul farmacocinetic şi cel farmacodinamic nu sunt diferite în mod semnificativ. Nu se cunoaşte relevanţa clinică a acestor observaţii.

Sarcina si alaptarea:

Nu există date suficiente care să permită evaluarea siguranţei administrării zolpidemului în perioada de sarcină şi alăptare. Deşi studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene sau embriotoxice, nu s-a stabilit profilul de siguranţă a administrării la om în perioada de sarcină. De aceea, zolpidemul nu trebuie utilizat în perioada de sarcină, mai ales în primul trimestru.

Dacă medicamentul este prescris unei femei aflate în perioada fertilă, aceasta trebuie avertizată să se adreseze medicului său cu privire la întreruperea administrării medicamentului dacă intenţionează să rămână gravidă sau crede că este gravidă.

Dacă, din motive medicale întemeiate, se administrează zolpidem imediat înaintea naşterii, sau în timpul travaliului, sunt de aşteptat să apară efecte la nou-născut cum ar fi hipotermie, hipotonie sau deprimare respiratorie moderată datorită acţiunii farmacologice a medicamentului.

Sugarii născuţi de mame care au utilizat cronic benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele în ultimele stadii ale sarcinii pot să prezinte simptome ale sindromului de întrerupere în perioada post natală ca rezultat al dependenţei fizice.

Zolpidemul este excretat în laptele matern în cantităţi foarte mici. De aceea, zolpidemul nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează deoarece nu s-au studiat efectele acestuia asupra sugarului.

Prezentare ambalaj:

Comprimatele filmate sunt de culoare albă, ovale, biconvexe şi gravate cu ”ZIM” şi ”5” pe o faţă.

Supradozaj:

În cazurile raportate de supradozaj doar cu zolpidem, afectarea stării de conştienţă a variat între somnolenţă şi comă uşoară.

Pacienţii au prezentat însănătoşire completă după producerea unor supradozaje cu doze de până la 400 mg zolpidem, de 40 ori doza recomandată.
Trebuie utilizate măsuri terapeutice generale simptomatice şi de susţinere a funcţiilor vitale. În cazul în care este adecvat, trebuie efectuat imediat lavajul gastric. Dacă este necesar, trebuie administrate intravenos soluţii perfuzabile. Dacă evacuarea gastrică nu prezintă un avantaj terapeutic, trebuie administrat cărbune activat pentru a reduce absorbţia. Trebuie avută în vedere monitorizarea funcţiilor respiratorie şi cardio-vasculară. Nu trebuie administrate medicamente sedative în cazul în care apare starea de excitaţie.
Poate fi avută în vedere administrarea de flumazenil în cazul în care se observă apariţia unor simptome grave. În cadrul tratamentului supradozajului cu orice medicament, trebuie avută în vedere posibilitatea ca acesta să fie polimedicamentos.
Datorită volumului mare de distribuţie şi a procentului mare de legare de proteinele plasmatice al zolpidemului, hemodializa şi diureza forţată nu sunt măsuri eficace de eliminare a medicamentului. Studiile în care s-a utilizat hemodializa la pacienţi cu insuficienţă renală cărora li se administra doze terapeutice de zolpidem au demonstrat că acesta nu este dializabil.

Interactiuni cu alte medicamente:

Nu se recomandă consumul de alcool etilic în timpul tratamentului cu zolpidem. Efectul sedativ poate fi potenţat atunci când se consumă alcool etilic în perioada de utilizare a medicamentului. Acesta afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Utilizarea zolpidemului în asociere cu alte medicamente care deprimă activitatea SNC trebuie făcută cu precauţie.
Poate să apară potenţarea efectului deprimant central în cazul utilizării concomitente cu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative/miorelaxante, medicamente antidepresive, analgezice opioide, medicamente anticonvulsivante, anestezice şi sedative antihistaminice .
În cazul utilizării analgezicelor opioide, poate să apară, de asemenea, potenţarea euforiei ceea ce poate determina accentuarea dependenţei psihice.

Zolpidemul este metabolizat de unele enzime ale citocromului P450. Principala enzimă metabolizantă este CYP3A4.
Rifampicina induce metabolizarea zolpidemului, determinând scăderea cu aproximativ 60% a concentraţiilor plasmatice maxime şi posibila diminuare a eficacităţii. De asemenea, sunt de aşteptat să apară efecte similare în cazul utilizării altor inductori puternici ai enzimelor citocromului P450.

Substanţele care inhibă enzimele hepatice (mai ales CYP3A4) pot determina creştere concentraţiilor plasmatice şi pot potenţa activitatea zolpidemului. Cu toate acestea, atunci când zolpidemul este administrat în asociere cu intraconazol (inhibitor al CYP3A4), efectul farmacocinetic şi cel farmacodinamic nu sunt diferite în mod semnificativ. Nu se cunoaşte relevanţa clinică a acestor observaţii.

Sarcina si alaptarea:

Nu există date suficiente care să permită evaluarea siguranţei administrării zolpidemului în perioada de sarcină şi alăptare. Deşi studiile efectuate la animale nu au evidenţiat efecte teratogene sau embriotoxice, nu s-a stabilit profilul de siguranţă a administrării la om în perioada de sarcină. De aceea, zolpidemul nu trebuie utilizat în perioada de sarcină, mai ales în primul trimestru.

Dacă medicamentul este prescris unei femei aflate în perioada fertilă, aceasta trebuie avertizată să se adreseze medicului său cu privire la întreruperea administrării medicamentului dacă intenţionează să rămână gravidă sau crede că este gravidă.

Dacă, din motive medicale întemeiate, se administrează zolpidem imediat înaintea naşterii, sau în timpul travaliului, sunt de aşteptat să apară efecte la nou-născut cum ar fi hipotermie, hipotonie sau deprimare respiratorie moderată datorită acţiunii farmacologice a medicamentului.

Sugarii născuţi de mame care au utilizat cronic benzodiazepine sau medicamente înrudite cu benzodiazepinele în ultimele stadii ale sarcinii pot să prezinte simptome ale sindromului de întrerupere în perioada post natală ca rezultat al dependenţei fizice.

Zolpidemul este excretat în laptele matern în cantităţi foarte mici. De aceea, zolpidemul nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează deoarece nu s-au studiat efectele acestuia asupra sugarului.

Prezentare ambalaj:

Comprimatele filmate sunt de culoare albă, ovale, biconvexe şi gravate cu ”ZIM” şi ”5” pe o faţă.